55
9
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T5036 |
cangrelor tetrasodium
|
GPR; P2Y Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Cangrelor tetrasodium 是三磷酸腺苷类似物,是可逆的选择性血小板P2Y12拮抗剂,也是非特异性的GPR17拮抗剂。它直接阻断腺苷二磷酸诱导的血小板活化和聚集,具有迅速有效的抗血小板作用。 | |||
T9592 |
OATD-01
|
Others | Others |
OATD-01 是一种壳三糖苷酶及酸性哺乳动物几丁质酶的高活性抑制剂,对CHIT1具有低纳摩尔活性 (hCHIT1,IC50=23 nM)。它在多个物种中显示出良好的药代动力学特征,在体内具有显著的抗纤维化活性,可用于研究肺纤维化。 | |||
T9688 |
CC-90001
|
JNK | MAPK |
CC-90001 是口服有效的 c-Jun N 末端激酶选择性抑制剂。在基于细胞的模型中,CC-90001显示出对JNK1的选择性是JNK2的 12.9 倍。CC-90001在特发性肺纤维化方面有研究价值。 | |||
T1841 |
UNC0379
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
UNC0379 是一种选择性的、底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 抑制剂,IC50值为 7.3 μM,也选择性抑制其他 15 种甲基转移酶。 | |||
T9699 |
TAK-615
|
LPA Receptor | GPCR/G Protein |
TAK-615常用于研究肺纤维化,是一种LPA1受体的负变构调节剂。 | |||
T4503 |
Talniflumate
Somalgen,他尼氟酯 |
Chloride channel; COX; N-Acetylglucosaminyltransferase; Anion Exchanger | Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Talniflumate (Somalgen) 是一种钙激活氯离子通道 (hCLCA1/mCLCA3) 阻滞剂,可减少动物模型和细胞培养中的粘蛋白合成和释放。它通过抑制环氧合酶,并抑制 Cl-/HCO3- 交换活性,具有抗炎作用。它还增加了远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的存活率。 | |||
T0239 |
Lonidamine
AF1890,氯尼达明,DICA,Diclondazolic Acid |
Apoptosis; Hexokinase; Mitochondrial Metabolism | Apoptosis; Metabolism |
Lonidamine (Diclondazolic Acid) 是一种抗肿瘤药物,是己糖激酶、线粒体丙酮酸载体和质膜单羧酸转运蛋白抑制剂,同时也抑制线粒体复合物 II。 | |||
T23322 |
SB 452533
|
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
SB 452533 是TRPV1的选择性拮抗剂,pKb 为 7.8。 | |||
T2561 |
Macitentan
马西替坦,ACT-064992 |
Apoptosis; Endothelin Receptor | Apoptosis; GPCR/G Protein |
Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂,用于治疗肺动脉高压。 | |||
T4016 |
BMS-986020
AM152,BMS986020 |
LPA Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
BMS-986020 (AM152) 是一种高亲和力溶血磷脂酸受体 1 拮抗剂,有用于特发性肺纤维化的研究潜力。它抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP、MRP4 和 MDR3,IC50值分别为 4.8、6.2 和 7.5 μM。 | |||
T2663 |
GTS-21 dihydrochloride
GTS 21 dihydrochloride,DMXB-A,DMBX-anabaseine |
5-HT Receptor; AChR | GPCR/G Protein; Neuroscience |
GTS-21 dihydrochloride (DMBX-anabaseine) 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。它也是一种拮抗剂,对人α4β2的 Ki 为20 nM,对5-HT3A 受体的 IC50为3.1 μM。 | |||
TP1016L |
Aviptadil Acetate
醋酸阿肽地尔,阿肽地尔,Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt |
RAAS; SARS-CoV | Endocrinology/Hormones; Microbiology/Virology |
Aviptadil Acetate (Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt) 是模拟血管活性肠多肽类似物,具有血管舒张效应。它可诱导肺血管舒张并抑制血管 SMC 的增殖和血小板聚集。它可用于研究 SARS-CoV-2 引起的肺纤维化、肺动脉高压和呼吸衰竭。 | |||
T9199 |
GLPG2938
1-(2-Ethoxy-6-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)-3-((5-methyl-6-(1-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridazin-3-yl)methyl)urea |
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
GLPG2938 (1-(2-Ethoxy-6-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)-3-((5-methyl-6-(1-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridazin-3-yl)methyl)urea) 是一种选择性 S1P2拮抗剂,可用于特发性肺纤维化的研究。 | |||
T4041 |
Ziritaxestat
GLPG1690 |
PDE | Metabolism |
Ziritaxestat (GLPG1690) 是一种创新的 autotaxin (ATX)抑制剂,其 IC50=131 nM,Ki=15 nM。 | |||
T83168 |
Aderamastat
FP-025 |
MMP | Proteases/Proteasome |
Aderamastat (FP-025) 为口服活性MMP-12抑制剂,适用于哮喘、COPD与肺纤维化研究。 | |||
T76856 |
Andecaliximab
GS-5745 |
MMP; Virus Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Andecaliximab 是一种靶向基质金属蛋白酶 9 (MMP9) 的重组 IgG4 单克隆抗体。Andecaliximab 在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化作用。Andecaliximab 可用于研究胃腺癌和特发性肺纤维化 (IPF) 以及登革热病毒。 | |||
T15785 |
LPA1 receptor antagonist 1
LPA1 R antagonist 1 |
LPA Receptor | GPCR/G Protein |
LPA1 receptor antagonist 1(LPA1 R antagonist 1) 是一种具有选择性和高效性的溶血磷脂酸 (LPA1) 受体拮抗剂( IC50 : 25 nM),可用于研究特发性肺纤维化。 | |||
T60226 |
CT52923
|
PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CT52923 is a selective, orally active antagonist of platelet-derived growth factor receptor (PDGFR), functioning as an ATP-competitive inhibitor. It has versatile applications for researching an array of pathological diseases such as atherosclerosis, glomerulonephritis, liver cirrhosis, pulmonary fibrosis, and cancer. | |||
T75004 |
TGFβ1-IN-2
|
Others | Others |
TGFβ1-IN-2,一种二芳基酰基腙衍生物,有效抑制成纤维细胞活化与增殖,常用于特发性肺纤维化(IPF)研究。 | |||
T72031 |
BI 1015550
|
PDE | Metabolism |
BI 1015550 是一种具有口服活性的PDE4B 抑制剂,IC50值为 7.2 nM。BI 1015550 具有良好的安全性,在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。 | |||
T75005 |
TGFβ1-IN-3
|
Others | Others |
TGFβ1-IN-3 是一种二芳基酰基腙衍生物,对成纤维细胞的活化和增殖有抑制作用。TGFβ1-IN-3 是治疗特发性肺纤维化 (IPF) 的候选化合物。 | |||
T11411 |
GLPG1205
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GPR; Others | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Others |
GLPG1205是一种有效的、具有口服活性的 GPR84(G 蛋白偶联受体)拮抗剂,具有抗炎活性 。GLPG1205显示出良好的PK/PD 特征,可用于研究肺纤维化。 | |||
T39719 |
Nrf2 activator-1
Nrf2 activator-1 |
Nrf2 | Immunology/Inflammation |
Nrf2 activator-1 是一种有效的 NF-E2 相关因子 2 (Nrf2) 激活剂。Nrf2 activator-1 可用于研究包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化等 COPD 和其他呼吸系统疾病。 | |||
T39647 |
BMS-986278
|
LPA Receptor | GPCR/G Protein |
BMS-986278 是一种具有口服活性和高效性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究用于特发性肺纤维化。 | |||
T76956 |
Vixarelimab
RG-6536,RO-7622888,KPL-716 |
Interleukin | Immunology/Inflammation |
Vixarelimab (KPL-716) 是一种人源的抗 oncostatin M (OSM)单克隆抗体,对 OSM 受体的β链有亲和力,对 IL-31 和 OSM 的信号传导有抑制作用。Vixarelimab 可用于研究重度结节性痒疹和特发性肺纤维化。 | |||
T28177 |
NK3201
NK-3201,NK 3201 |
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NK3201, a specific chymase inhibitor, suppresses bleomycin-induced pulmonary fibrosis in hamsters. | |||
T10416 | Autotaxin-IN-4 | PDE | Metabolism |
Autotaxin-IN-4 is an Autotaxin inhibitor. It has the potential to treat idiopathic pulmonary fibrosis. | |||
T10417 |
Autotaxin-IN-5
|
PDE | Metabolism |
Autotaxin-IN-5 is an Autotaxin inhibitor. It has the potential to treat idiopathic pulmonary fibrosis. | |||
T25136 |
Aztreonam lysine
Corus 1020,Corus1020,Corus-1020,Aztreonam lysinate |
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Aztreonam lysine is an inhaled anti-pseudomonal treatment for people who have pulmonary Pseudomonas aeruginosa infection with cystic fibrosis (CF). | |||
T11935 |
Macitentan (n-butyl analogue)
|
Others | Others |
Macitentan n-butyl analogue, a derivative of Macitentan, functions as an orally active dual antagonist targeting both endothelin ETA and ETB receptors. This compound shows promise for treating idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and pulmonary arterial hypertension (PAH), leveraging its non-peptide structure for potential therapeutic applications. | |||
T16434 | PAT-048 | PDE | Metabolism |
PAT-048 is an effective and selective autotaxin inhibitor. PAT-048 reduces dermal fibrosis in vivo. PAT-048 also inhibits IL-6 mRNA expression but displays no effect on autotaxin protein and pulmonary lysophosphatidic acid (LPA) production in the lung fibrosis model. PAT-048 has an IC50 and IC90 of 20 nM and 200 nM for autotaxin in mouse plasma. | |||
T79543 |
J27644
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HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
J27644为一高效HDAC抑制剂,能缓解TGF-β所引发的肺纤维化现象。 | |||
T77031 | Ifabotuzumab | ||
Ifabotuzumab (KB004) 是靶向 EphA3的 IgG1κ 抗体 (KD=610 pM)。Ifabotuzumab 能够导致肿瘤细胞凋亡,并激活抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC),破坏肿瘤脉管系统。Ifabotuzumab 能够减少人特发性肺纤维化 (IPF) CCR10+细胞,改善肺纤维化。 | |||
T73662 |
Peplomycin
|
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Peplomycin (Bleomycin PEP; Pepleomycin) 是Bleomycin 的类似物,具有很高的抗肿瘤作用和较少的肺毒性。Peplomycin 可诱导多种皮肤异常,并诱导口腔鳞癌 SSCKN 细胞凋亡 (apoptosis),诱导肺纤维化。 | |||
T74632 | TP0556351 | MMP | Proteases/Proteasome |
TP0556351是一种高效且选择性地抑制基质金属蛋白酶2 (MMP2) 的化合物,其IC50值为0.2 nM。在Bleomycin诱导的肺纤维化小鼠模型中,该化合物能显著减少肺部胶原蛋白的含量,适用于特发性肺纤维化(IPF)的研究。 | |||
T76804 |
FG-3019
|
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FG-3019 (Pamrevlumab)为重组人源化抗体,特异性结合于结缔组织生长因子(CTGF)。适用于特发性肺纤维化(IPF)研究领域。 | |||
T28788 |
SK-216
SK216.Plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) inhibitor |
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SK-216 is a specific PAI-1 inhibitor. SK-216 reduced the extent of angiogenesis in the tumors and inhibited VEGF-induced migration and tube formation by human umbilical vein endothelial cells in vitro. SK-216 reduced the degree of bleomycin-induced pulmon | |||
T69517 | Bexotegrast HCl | ||
Bexotegrast, also known as PLN-74809, is a small-molecule, dual selective inhibitor of αVβ1 / αVβ6 for idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and primary sclerosing cholangitis (PSC). These integrins cause upstream activation of TGF-β1 in actively fibrotic tissue. Inhibition of these integrins will block TGF-β1 activation, thereby preventing the growth of fibrotic tissue within the lung and bile ducts. | |||
T74402 |
FAP-PI3KI1
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FAP-PI3KI1 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 靶向 PI3K 抑制剂,可选择性靶向表达 FAP 的人特发性肺纤维化 (IPF)细胞并有效抑制胶原蛋白合成,减少胶原蛋白沉积。 | |||
T72380 |
PI3K/mTOR Inhibitor-13
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PI3K/mTOR Inhibitor-13 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 和mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。 | |||
T82313 | GK718 | HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
GK718为一HDAC1/3特异性抑制剂,IC50值分别为259 nM和139 nM。该化合物能提升细胞内乙酰化组蛋白H3含量,并能够抑制Bleomycin所诱导的小鼠肺纤维化现象。 | |||
T63486 | DPPY | ||
DPPY 是 PTK 的有效抑制剂,能够作用于 EGFR (IC50<10 nM)、BTK (IC50<10 nM)、JAK3 (IC50<10 nM)。DPPY 能够抑制 B 细胞淋巴瘤细胞的增殖,对特发性肺纤维化(IPF)具有研究潜力。 | |||
T62909 | SGC agonist 2 | ||
SGC agonist 2 是一种有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (SGC) 激动剂。其中可溶性鸟苷酸环化酶是 NO-sGC-cGMP 信号通路中的关键信号转导酶。SGC agonist 2 具有潜力进行心血管疾病 (心力衰竭、心绞痛、肺动脉高压、心肌梗塞) 和纤维化疾病 (肾纤维化、系统性硬化症) 的研究。 | |||
T73035 |
STAT3-IN-15
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STAT3-IN-15是一款有效、具口服活性的STAT3抑制剂,用于对抗特发性肺纤维化(IPF)。该化合物阻止STAT3磷酸化,同时抑制TGF-β1引起的上皮细胞迁移及变形,并防止上皮间质转化(EMT)。 | |||
T39933 |
Bexotegrast
PLN-74809 |
Integrin | Cytoskeletal Signaling |
Bexotegrast (PLN-74809)是一种具有口服活性和强效性的 αvβ6和αvβ1 整合素抑制剂,具有抗纤维化作用,抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活,可用于研究特发性肺纤维化(IPF)和非特异性间质性肺炎(NSIP)。 | |||
T63439 | BMS-986020 sodium | ||
BMS-986020 sodium 是高亲和力的溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,能够抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,并抑制 BSEP (IC50: 4.8 μM),MRP4 (IC50: 6.2 μM) 和 MDR3 (IC50: 7.5 μM)。BMS-986020 sodium 表现出特发性肺纤维化 (IPF) 的研究潜力。 | |||
T64008 |
Thi-DPPY
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Thi-DPPY 是一种有效的、口服具有活力的 JAK3 抑制剂,能够作用于 BTK (IC50: 62.4 nM)、JAK (IC50: 1.38 nM)。Thi-DPPY 能够抗 HBE 细胞的增殖。Thi-DPPY 在体内具有抗炎作用。Thi-DPPY 对特发性肺纤维化(IPF)表现出研究潜力。 | |||
T80697 | β5i-IN-1 | Proteasome | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
β5i-IN-1 是 β5i 选择性抑制剂,具有 8.463 nM 的 IC50 值。该化合物能够诱导 TNF-α 和 IL-6 的释放,同时影响 NF-κB 的转录活性,适用于特发性肺纤维化研究。 | |||
T72706 |
Keap1-Nrf2-IN-13
|
||
Keap1-Nrf2-IN-13是一种抑制Keap1-Nrf2蛋白质相互作用的化合物,其IC50值为0.15 μM。该化合物通过与Keap1蛋白的关键极性残基(Asn414、Arg415、Arg483、Gln530)形成氢键,展示出高结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13主要应用于氧化应激、炎症性疾病如肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病(COPD)和癌症的研究领域。 | |||
T79489 |
JNK-1-IN-2
|
JNK | MAPK |
JNK-1-IN-2(Compound c6)是一种选择性JNK-1抑制剂,其IC50值为33.5 nM。同时,该化合物对JNK-2和JNK-3也具有抑制作用,其IC50值分别为112.9 nM和33.2 nM。通过抑制c-Jun蛋白的磷酸化,JNK-1-IN-2能够逆转肺部损伤,并且可以被应用于肺纤维化的相关研究。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T0518 |
Methacycline hydrochloride
Rondomycin,盐酸甲烯土霉素,盐酸美他环素,Methacycline HCl |
ribosome; Antibacterial; Antibiotic | Microbiology/Virology |
Methacycline hydrochloride (Rondomycin) 是四环素抗生素,可抑制细菌蛋白质的合成。它是上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。它在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。它是抗菌剂,有潜力研究肺纤维化。 | |||
T6S0105 |
Peiminine
贝母素乙,Zhebeinone,Fritillarine,Raddeanine,Verticinone |
Others; Autophagy | Autophagy; Others |
Peiminine (Raddeanine) 是浙贝母中的一种生物碱,具有抗炎症活性。 | |||
T2S0690 |
Ecliptasaponin A
早莲苷 A,旱莲苷A,Echinocystic acid-3-o-glucoside |
Others | Others |
Ecliptasaponin A (Echinocystic acid-3-o-glucoside) 是一种墨旱莲 (Eclipta prostrate) 中分离得到的五环三萜皂苷。其中墨旱莲是一种具有多效作用的滋补草药,如抗炎、保肝、抗氧化和免疫调节。 | |||
T4953 |
Neotuberostemonine
|
NOS | Immunology/Inflammation |
Neotuberostemonine 是一种结核分枝杆菌根中主要的止咳生物碱,能够阻碍巨噬细胞的募集和活化,从而减轻博来霉素 (Bleomycin) 诱导的肺纤维化。 | |||
TN1936 |
Mogroside III-E
罗汉果皂苷ⅢE |
IL Receptor; TNF; TLR | Apoptosis; Immunology/Inflammation |
Mogroside IIIe 是一种葫芦烷型化合物,从罗汉果中分离得到,可抑制 NO 的释放,具有抗肺纤维化作用。 | |||
T6S1049 |
Wilforine
|
ATPase | Membrane transporter/Ion channel |
Wilforine 是一倍半萜吡啶化合物,T. wilfordii 植物中的重要生物活性化合物,可有效治疗特发性肺纤维化。它具有抗炎和杀虫活性。 | |||
T4S1102 |
Liensinine diperchlorate
莲心碱高氯酸盐,莲心碱二高氯酸盐,Liensinine-Perchlorate |
Mitophagy; Others; Autophagy | Autophagy; Others |
Liensinine Diperchlorate 是从芙蕖种子胚中提取的一种异喹啉生物碱。它通过阻断自噬小体-溶酶体融合来抑制晚期自噬,具有抗心律不齐、抗高血压、抗肺纤维化和血管平滑肌松弛等生物学活性。 | |||
TN3469 |
Aucuparin
2,6-dimethoxy-4-phenylphenol |
NADPH-oxidase | Immunology/Inflammation |
Aucuparin (2,6-dimethoxy-4-phenylphenol) 是一种植物抗菌素,具有抗炎活性。 在博来霉素 (BLM) 诱导的肺纤维化小鼠模型中,Aucuparin 抑制肺纤维化。 在经ABTS 和FRAP 测定显示出明显的清除活性。 Aucuparin 对fmlp 诱导的人中性粒细胞产生超氧化物具有明显的抑制作用,其IC50为17.0μM。 | |||
T3795 |
Corilagin
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Apoptosis; TLR; Reverse Transcriptase; Antibacterial; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
Corilagin 是一种鞣酸,有抑制 RNA 肿瘤病毒逆转录酶的活性。它抑制金黄色葡萄球菌的生长,MIC 为 25 μg/mL。它有抗肿瘤活性,可用于肝癌和卵巢癌。 |